克霉唑为广谱抗真菌药,对多种真菌尤其是白色念珠菌具有较好抗菌作用,其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成,以及影响其代谢过程。对浅表真菌及某些深部真菌均有抗菌作用。临床主要供外用,治疗皮肤霉菌病,如手足癣、体癣、耳道、阴道霉菌病等。该品毒性大,口服可有胃肠道反应、肝功异常及白细胞减少等。现已少用。外用无不良反应,偶有局部炎症。外用有1%~3%霜剂、栓剂。
物化性质
外观与性状:无气味的,白色粉末或无色结晶性粉末溶于无水乙醇、丙酮、氯仿,几乎不溶于水。无臭,无味,在酸溶液中迅速分解 。克霉唑盐酸盐,熔点159℃。
密度:1.13g/cm3
熔点:147-149ºC
沸点:482.3ºC at 760mmHg
闪点:245.5ºC
折射率:1.616
储存条件:Store at RT.
蒸汽压:5.42E-09mmHg at 25°C[1]
安全信息
符号: GHS07
信号词:警告
危害声明:H302
警示性声明:P301 + P312 + P330
海关编码:2933290012
WGK Germany:3
危险类别码:R22
安全说明:S26; S36
RTECS号:NI4377000
危险品标志:Xn[1]
生产方法
由邻氯苯甲酸经酯化、加成、水解、氯化、缩合而得。也可由邻氯甲苯经氯化得到邻氯三氯甲苯,再在三氯化铝存在下与苯缩合生成二苯基-(2-氯苯基)氯甲烷,最后与咪唑缩合得到克霉唑[1]。
用途
抗真菌类皮肤用药,用于治疗敏感菌所致的深部和浅部真菌病。如隐球菌脑膜炎、念珠菌肺炎、肠炎、组织胞浆病、体癣、手足癣等。其中治疗念珠菌病效果最好,而对头癣无论外用或内服均无效[1]。
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